AMINOGLIKOSID

Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa.

Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti Streptomyces griseus untuk Streptomisin,Streptomyses fradiae untuk Neomisin, Streptomyces kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin danAsilasi kanamisin A untuk Amikasin.

Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif. Aminoglikosid pertama yang ditemukan adalah Streptomisin.

Antibiotika lain untuk bakteri gram negatif adalah golongan Sefalosporin generasi 3 yang lebih aman, akan tetapi karena harganya masih mahal banyak dipakai golongan Aminoglikosid.

Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan oksigen).

Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam penggunaan Streptomisin secara kronik; misalnya pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis bakterial subakut. Resistensi terhadap Streptomisin dapat cepat terjadi, sedangkan resistensi terhadap Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.

Sediaan dari Aminoglikosid

Sediaan dari Aminoglikosid dapat dibagi dalam dua kelompok :

1. Sediaan Aminoglikosid sistemik untuk pemberian IM atau IV yaitu Amikasin, Gentamisin, Kanamisin dan Streptomisin
2. Sediaan Aminoglikosid topikal terdiri dari Aminosidin, Kanamisin, Neomisin, Gentamisin dan Streptomisin. Dalam kelompok topikal termasuk juga semua Aminoglikosid yang diberikan per oral untuk mendapatkan efek lokal dalam lumen saluran cerna.

Sediaan Aminoglikosid pada umumnya tersedia sebagai garam sulfat.

1. Streptomisin

Untuk suntikan tersedia bentuk bubuk kering dalam vial yang mengandung 1 atau 5 g zat. Kadar larutan tergantung dari cara pemberian yang direncanakan; dan cara penyuntikan tergantung dari jenis dan lokasi infeksi.

Suntikan IiM merupakan cara yang paling sering diberikan. Dosis total sehari berkisar 1-2 g (15-25 mg/kg BB); 500 mg - 1 g disuntikkan setiap 12 jam. Untuk infeksi berat dosis harian dapat mencapai 2-4 g dibagi dalam 2-4 kali pemberian. Dosis untuk anak ialah 20-30 mg/kgBB sehari, dibagi untuk dua kali penyuntikkan.

2. Gentamisin

Tersedia sebagai larutan steril dalam vial atau ampul 60mg/1,5 ml; 80 mg/2 ml; 120 mg/3 ml dan 280 mg/2 ml. Salep atau krim dalam kadar 0,1 and 0,3 % salep mata 0,3 %.

Sediaan parenteral ada di pasar tidak boleh digunakan untuk suntikan intratekal atau intraventrikular (otak) karena mengandung zat pengawet.

3. Kanamisin

Untuk sediaan tersedia larutan dan bubuk kering. Larutan dalam vial ekuivalen dengan basa Kanamisin 500 mg/2 ml dan 1 g/3 ml untuk orang dewasa; serta 75 mg/2 ml untuk anak. Vial bubuk kering berisi 1 g dan 0,5 g. Untuk pemberian oral tersedia bentuk kapsul/tablet 250 mg dan sirup 50 mg/ml.

4. Amikasin

Obat ini tersedia untuk suntikan IM dan IV dalam vial berisi 100; 250; 500; 1.000; da 2.000 mg. Dosis total sehari umumnya tidak lebih dari 1,5 gram sehari. Penyesuaian dosis perlu dipertimbangkan pada berbagai keadaan. Adanya gangguan faal ginjal memerlukan pengurangan dosis dan perpanjangan interval waktu antara dosis, dengan berpedoman pada kadar efektif dalam darah yang berkisar antar 5-10 ug/ml sampai 20-25 ug/ml.

5. Tobramisin

Obat ini tersedia sebagai larutan 80 mg/2 ml untu suntikan IM. Untuk infus Tobramisin dilarutkan dalam Dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan diberikan dalam 30-60 menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari.

6. Netilmisin

Obat ini boleh diberikan IM atau IV, dan tersedia sebagai larutan 50 dan 100, 150 mg/2 ml. Dosisnya ialah 4-6,5 mg/kg BB sehari yang dibagi dalam 2-3 dosis.

Untuk penggunaan intravena dosis tunggal diencerkan dalam 50 sampai 200 ml pelbagai larutan.

7. Neomisin

Neomisin tersedia untuk penggunan topikal dan oral, penggunaan parenteral tidak lagi dibenarkan karena toksisitasnya.

Salep mata dan kulit mengandung 5 mg/g untuk digunakan 2-3 kali sehari. Untuk oral tersedia tablet 250 mg. Dosis oral neomisin dapat mencapai 4-8 g sehari, dalam dosis terbagi; misalnya yang digunakan pada pengendalian koma hepatik atau pembersihan lumen usus.

Sumber : http://hamdani57.blogspot.com/2009/01/aminoglikosid.html